J Hepatol：口服FXR激动剂EDP-305治疗非酒精性脂肪肝病的

非酒精性脂肪小组织性肝脏病 (NAFLD) 是一种慢性肝脏病症，可进展为非酒精性脂肪小组织皮肤病 (NASH)，所致并发症风险增加和需要移植手术。

肝脏损伤进展过程

EDP-305 是一种口服法尼酯 X 受体 (FXR) 拮抗剂，正在被研发用于治疗非酒精性脂肪小组织皮肤病 。本研究是一项随机、安慰剂、低剂量为依此的2期乳癌，力图评估 EDP-305 治疗非酒精性脂肪小组织皮肤病高血压的、稳定性和持续性。

招聘了既往经活检或表M-（高体型Index、发病冠心病[2M-冠心病或冠心病始自]、丝氨酸氨基转移酶[ALT]升高伴肝脏脂肪小组织>8%）发病的非并发症的纤维化的非酒精性脂肪小组织皮肤病高血压，随机分至两小组，放弃 EDP-305 1 mg、2.5 mg 或低剂量，连续服药 12 周。主要终点是 12 由此可知 ALT 与基线比起的大约改变，关键的次要终点是肝脏脂肪小组织量的改变。

三小组高血压冠心病的改变

从2018年1月底至2019年7月底，共有 134 位高血压被随机分小组，132 位高血压被纳入评估数据分析。在 12 由此可知，低剂量小组高血压的 ALT 较基线大约降低了-15.4 U/L，比起之下服用 2.5 mg 和 1 mg EDP-305 的高血压的 ALT 分别降低了-27.9 U/Lp=0.049）和 -21.7U/L（p=0.304）。2.5 mg EDP-305 小组高血压的绝对肝脏脂肪小组织连带了 -7.1% (p=0.0009)，而 EDP-305 1 mg 小组的降低了 -3.3%，低剂量小组的降低了 -2.4%。

最常见于（≥5%）的不良政治事件有痉挛、舒服、呕吐、过敏、呼吸困难和头晕。2.5 mg、1 mg 和低剂量小组分别有 50.9%、9.1% 和 4.2% 的高血压消失痉挛，2.5 mg 小组和 1 mg 小组分别有 20.8% 和 1.8% 的高血压停药。

总而言之，该研究结果显示，EDP-305 可显著降低非酒精性脂肪小组织皮肤病高血压的丝氨酸氨基转移酶水平，支持暂时在非酒精性脂肪小组织皮肤病高血压中研发 EDP-305的应用领域。

原始出处：

Ratziu Vlad,Rinella Mary E,Neuschwander-Tetri Brent A et al. EDP-305 in patients with NASH: A phase II double-blind placebo-controlled dose-ranging study.[J] .J Hepatol, 2021,